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2020年执业药师《药学专业知识二》考点新增:抗精神病药

日期: 2020-07-15 10:26:20 作者: 严夏红

2020年执业药师《药学专业知识二》考点新增:抗精神病药

第一代抗精神病药氯丙嗪、氯哌噻吨、氟哌啶醇和舒必利
第二代抗精神病药利培酮、氯氮平、阿立哌唑、氨磺必利、奥氮平、喹硫平、帕利哌酮、利培酮和齐拉西酮
作用机制第一代抗精神病药是D2受体阻断剂,可阻断α1、α2肾上腺素受体,毒蕈碱M1受体,组胺H1受体等,治疗幻觉、妄想、思维障碍、行为紊乱、兴奋、激越、紧张症候群
第二代抗精神病药是多巴胺-5- HT受体阻断剂,特征是阻断5- HT2A受体大于阻断多巴胺D2受体;对精神分裂症多维症状具有广谱疗效
DA活动过高时阿立哌唑可以起到下调DA的活动,治疗精神分裂症阳性症状;对DA活动降低的脑区阿立哌唑可以上调DA功能,治疗精神分裂症和阴性症状认知功能损害
阿立哌唑对突触后膜5-HT2A受体具有阻断作用,药物对突触后膜5 - HT有部分激动作用
作用特点第一代抗精神病药治疗的靶症状主要局限于阳性症状群,而对阴性症状及伴发抑郁症状疗效不确切
第二代抗精神病药物阿立哌唑、氨磺必利、奥氦平、喹硫平、帕利哌酮、利培酮和齐拉西酮等已经作为首发患者的一线用药选择
鉴于治疗中安全性和严重不良反应等因素,原则上不推荐氯氮平作为首发精神分裂症患者的一线治疗选择
相互作用乙醇可以增强抗精神病药的中枢抑制作用,导致嗜睡和懒散,增加锥体外系不良反应的发生,可能发生呼吸抑制、低血压和肝脏毒性;治疗时不宜饮酒
氟哌啶醇与锂盐合用发生意识障碍,锂盐与氟奋乃静等合用时发生恶性综合征的危险性可能增加
与氯噻吨、洛沙平、氟奋乃静等合用增加锥体外系不良反应的发生
锂盐可明显降低氯丙嗪、氯氮平的血药浓度,联合治疗时可监测血锂浓度
卡马西平对CYP450酶有诱导作用
抗精神病药与单胺氧化酶抑制剂合用增加发生NMS的危险。增加抗胆碱能样不良反应和锥体外系不良反应
与三环类扰抑郁药合用会减慢代谢,增加药物浓度;与苯二氮?类药物合用可能会增强各自的镇静作用和影响认知功能
避免合并使用氯氮平和卡马西平,合用后可使二者各自的血药浓度降低,同时也可能会使粒细胞缺乏风险增大
不良反应锥体外系不良反应急性肌张力障碍、震颤、类帕金森综合征、静坐不能及迟发性运动障碍,第一代抗精神病药物最容易引起锥体外系反应
代谢紊乱抗精神病体重增加及糖脂代谢异常等代谢综合征,第二代抗精神病药物比第一代抗精神病药物更易引起代谢综合征
高泌乳素血症抗精神病药物可引起催乳素升高,进一步导致月经紊乱、性激素水平异常及性功能异常
心血管系统不良反应引起心血管系统方面的不良反应,体位性低血压、心动过速、心动过缓和传导阻滞;抗精神病药物引起的代谢综合征也会增加患心肌梗死的风险
外周抗胆碱能反应氯丙嗪、硫利达嗪等以及非典型抗精神病药物氯氮平等多见,外周抗胆碱能作用表现有口干、视物模糊、便秘和尿潴留等
肝功能损害氯丙嗪可能引起胆汁淤积性黄疸,更常见的是无黄痘性肝功能异常,一过性的丙氨酸氨基转移酶升高
诱发癫痫发作第一代抗精神病药物中氯丙嗪风险最高,而氟哌啶醇风险最低
恶性综合征几乎所有的抗精神病药物均可引起,第一代抗精神病药物的发生率低于1%,第二代抗精神病药物引起的可能更少


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